ベンゾジアゼピン系

ホリゾンの作用機序、禁忌、効果、用法、用量は?

ホリゾンとは?

ホリゾンの一般名はジアゼパムです。

ベンゾジアゼピン系の抗不安薬になります。

また、ジアゼパムはセルシンという名前でも発売されています。

ホリゾンの作用機序

ホリゾンはGABA受容体に作用し、GABAの作用を増強することで、催眠鎮静作用、抗痙攣作用、抗不安作用、筋弛緩作用をきたします。

ω1、ω2のうち、ω2に選択性が高く作用するため、抗痙攣作用、抗不安作用、筋弛緩作用に優れていると考えられます。

ω1サブタイプ:催眠鎮静作用に関わる

ω2サブタイプ:抗痙攣作用、抗不安作用、筋弛緩作用に関わる

ホリゾンの効果

神経症における不安・緊張・抑うつ

下記疾患及び状態における不安・興奮・抑うつの軽減
麻酔前、麻酔導入時、麻酔中、術後、アルコール依存症の禁断(離脱)症状、分娩時

下記状態における痙攣の抑制
てんかん様重積状態、有機リン中毒、カーバメート中毒

内視鏡検査前の鎮静薬としても使われます。

ホリゾンの禁忌

急性閉塞隅角緑内障:抗コリン作用があるから

重症筋無力症:筋弛緩作用があるから

リトナビル(HIVプロテアーゼ阻害剤)投与中

ホリゾンの作用時間

錠剤を経口投与した場合:

1時間で最高血中濃度に達する。血中濃度は投与後6時間以内に減少し、0.04~0.05μg/mLで定常状態に達し、12~24時間持続する。

 

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