抗うつ薬

ミルタザピンの作用機序、副作用、効果、用法、用量、禁忌は?

ミルタザピンとは?

ミルタザピンの商品名はリフレックスです。

日本では2009年に発売され、抗うつ薬として使われています。

NaSSA(Noradrenergic and Specific Serotonergic Antidepressant)、つまりノルアドレナリン作動性・特異的セロトニン作動性抗うつ薬という種類のお薬です。

あまり略語から作用機序はイメージできないので覚えにくいですね。

ミルタザピンの作用機序

ミルタザピンの受容体への作用 効果
α2自己受容体遮断 ノルアドレナリン分泌増加
α2ヘテロ受容体遮断 セロトニン分泌増加
5-HT2受容体遮断
5-HT3受容体遮断
5HT1A受容体の間接的な刺激(5-HT2受容体遮断、5-HT3受容体遮断による) 抗うつ作用
H1受容体遮断 鎮静作用
食欲亢進

中枢の神経末端にあるアドレナリンのα2受容体が刺激されると、神経間に分泌されるモノアミンの量が減少する。逆にブロックされると、分泌されるモノアミンの量が増加する。

ミルタザピンはこのα2受容体をブロックすることで、セロトニンやノルアドレナリンといったモノアミンの分泌量が増加する。

また、セトロニン受容体には、5HT1、5HT2、5HT3の3つがある。

ミルタザピンは、5HT2、5HT3受容体を阻害するため、残った5HT1受容体の作用である抗不安作用が増強する。

 

ミルタザピンの効果

うつ病、うつ状態

抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるので、注意する。

また、H1受容体遮断作用により、鎮静作用、食欲増進効果があるため、食欲低下や不眠のあるうつに効果的である。

ミルタザピンの用法・用量

成人

初期用量:1日15mg

維持量:15~30mgを1日1回就寝前に経口投与

最大量:1日45mg

増量法:1週間以上の間隔をあけて1日用量として15mgずつ行う

ミルタザピンの禁忌

MAO阻害剤(セレギリン塩酸塩、ラサギリンメシル酸塩、サフィナミドメシル酸塩)を投与中あるいは投与中止後2週間以内の患者

脳内ノルアドレナリン、セロトニンの神経伝達が高まることで、セロトニン症候群が現れることがある。

ミルタザピンの重大な副作用

セロトニン症候群(不安、焦燥、興奮、錯乱、発汗、下痢、発熱、高血圧、固縮、頻脈、ミオクローヌス、自律神経不安定等があらわれることがある。)
無顆粒球症、好中球減少症
痙攣
肝機能障害、黄疸
SIADH
Stevens-Johnson症候群、多形紅斑
QT延長、心室頻拍

ミルタザピンの作用時間

1時間程度で最高血中濃度に達する。

半減期は32時間程度。

 

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