第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の違い

第一世代と第二世代抗ヒスタミン薬の違い

第一世代抗ヒスタミン薬は、抗ヒスタミン作用は強いが、薬剤が脳へ入ることで眠気を抑制し覚醒を維持するヒスタミンの働きを阻害する。

その結果、眠気といった副作用が起こる。

また、ヒスタミンH１受容体と構造が似ているアセチルコリン受容体をも阻害することで、抗コリン作用により、口渇・便秘・尿閉などの副作用が起こる。

一方、その後開発された第二世代抗ヒスタミン薬はH1受容体に選択性の高いため抗コリン作用による副作用が少ない。

また、カルボキシル基など親水性の官能基が導入されており、脂溶性が低いため中枢への移行はわずかになっているため、鎮静作用、眠気、倦怠感などの中枢抑制作用による副作用は弱くなっている。