PL配合顆粒とは、総合感冒薬と言われている風邪薬です。

名前の通り、発熱、頭痛、くしゃみ、鼻汁といった風邪の様々な症状に効きます。

サリチルアミド、アセトアミノフェン、無水カフェイン、プロメタジンメチレンジサリチル酸塩といった４つの薬が配合されているのが特徴です。

PL配合顆粒の成分

PL 配合顆粒1g中配合される成分

PL配合顆粒使用の注意点

無駄な薬を飲んでしまう可能性がある

PL配合顆粒は風邪の対症療法として使われるお薬です。

つまり、風邪の原因となるウイルスをやっつけるものではなく、風邪による不快な症状を緩和するために使います。

風邪でよく見られる症状には、発熱、頭痛、くしゃみ、鼻汁、咽頭痛、咳、倦怠感があります。

PL配合顆粒に含まれる成分は、これらのうち発熱、頭痛、くしゃみ、鼻汁、咽頭痛、倦怠感には有効であると考えられます。

しかし、同じ風邪でも症状の出方は人それぞれです。

くしゃみや鼻汁がない人もいるでしょう。

そんな人にくしゃみや鼻汁にも効果がある成分が入っている薬を使う必要はないのです。

例えば、抗ヒスタミン薬には眠気の副作用があり、車の運転をしてはいけなくなります。

このように、薬には副作用もありますから必要のない薬を処方するのは問題があるのですね。

なので、風邪の時には緩和したい症状に対してそれぞれ合ったお薬を処方することが大切になります。

禁忌が多いので注意

４つの薬の成分が入っているので、薬の禁忌も４つ分あります。

患者さんの基礎疾患によっては使用できないことがあるのです。

実際、前立腺肥大症の患者さんが自宅にあったPL配合顆粒を服用して抗ヒスタミン薬の抗コリン作用により尿閉になった事例もあります。

グランダキシンとは、日本で1985年に発売されたお薬です。

一般名はトフィソパムです。

自律神経調整剤として使われています。

ベンゾジアゼピン系の一種だが、作用はとても弱いため、依存性は低いとされています。

グランダキシンの作用機序

ベンゾジアゼピン系薬物の一種だが、催眠作用は弱く、主として抗不安作用を示す。

GABAA受容体のサブユニットに存在するベンゾジアゼピン結合部位に結合することで、抑制性伝達物質であるGABAの受容体親和性を高める。

その結果、Cl−チャネル開口作用を増強して神経機能抑制作用を促進することで、抗不安作用をきたす。

グランダキシンの効果

小児科では起立性調節障害における腹痛、頭痛、乗り物酔い、倦怠感などの小症状に使われています。

グランダキシンの用法・用量

通常、成人にはトフィソパムとして1回50mg、1日3回経口投与

グランダキシンの主な副作用

デキストロメルファンとは、鎮咳剤です。

商品名はメジコンになります。

日本では1955年に発売された古くから使われている薬です。

デキストロメルファンの作用機序

延髄にある咳中枢に直接作用し、咳反射を抑制する。

デキストロメルファンの効果

呼吸器感染症に伴う咳嗽の抑制に有効だと思われる。なので、感冒における咳嗽に適応があると思われる。

デキストロメルファンの用法・用量

１日１回の使用でも良いと思われる。よって、頓用しても用いられる。

デキストロメルファンの重大な副作用

デキストロメルファンの主な副作用

主な副作用は悪心 26 例（0.96％），眩暈 10 例（0.37％）等

発疹や眠気も見られることがある。

眠気を催すことがあるので、服用中の方は自動車の運転をしてはいけない。

デキストロメルファンの作用時間

単回経口投与の場合、Tmaxが2.1〜2.6時間。

半減期は3.2〜3.6時間。

トアラセットの組成

トアラセットの作用機序

トアラセットの効果

トアラセットの用法・用量

トアラセットの重大な副作用

トアラセットの作用時間

ムコサールの一般名はアンブロキソールです。
去痰剤として、小児科でよく使われています。

ムコサールの添付文書

気道液の分泌促進作用、線毛運動亢進作用により、痰の排出を促進する。

ムコサールの効果

下記疾患の去痰
急性気管支炎
気管支喘息

ムコサールの用法・用量

通常、幼・小児に１日0.06g/kg（アンブロキソール塩酸塩 として0.9mg/kg）を３回に分け、用時溶解して経口投与。
なお、年齢・症状により適宜増減。

例　10kgの場合：1日0.6g　分3

ムコサールの重大な副作用

ショッ ク、アナフィラキシー様症状
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）

ムコサールの作用時間

約2時間で最高血中濃度に達する。
半減期は約6時間。

ザジテンの一般名は、ケトチフェンです。
第二世代のヒスタミンＨ１受容体拮抗薬になります。
日本では1987年に発売されました。

ザジテンドライシロップの作用機序

ヒスタミンＨ１受容体を遮断する。
また、肥満細胞の膜を強化して ヒスタミンなどのケミカルメディエーターを外に出しにくくするといった遊離抑制作用もある。
さらに、好酸球機能抑制作用もある。

ザジテンドライシロップの効果

気管支喘息
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症

蕁麻疹や皮膚掻痒、アレルギー性鼻炎、気管支喘息といったアレルギー性の疾患に有効です。

ザジテンドライシロップの用法・用量

通常、小児には１日量0.06g/kg（ケトチフェンとして0.06mg/ kg）を２回、朝食後及び就寝前に分け、用時溶解して経口投与。
なお、年齢・症状により適宜増減。

年齢別の標準投与量は、通常、下記の用量を１日量とし、１日 ２回、朝食後及び就寝前に分け、経口投与。

年齢 　　　　　　　　　１日用量
６カ月以上３歳未満 　　0.8g（ケトチフェンとして0.8mg）
３歳以上７歳未満 　　　1.2g（ケトチフェンとして1.2mg）
７歳以上 　　　　　　　2.0g（ケトチフェンとして2.0mg）
ただし、１歳未満の乳児に使用する場合には体重、症状などを 考慮して適宜投与量を決める。

ザジテンドライシロップの主な副作用

眠気（0.8％）

中枢で覚醒に関与するヒスタミンが遮断されるからと思われる。

ザジテンドライシロップの重大な副作用

痙攣、興奮
肝機能障害、黄疸

ザジテンドライシロップの禁忌

成分に対する過敏症
てんかん又はその既往歴のある患者：痙攣閾値を低下させることがある

ザジテンドライシロップの作用時間

3.4時間で最高血中濃度に達する。
半減期は6.2時間。

ツロブテロールとは、商品名ホクナリンテープとしても販売されています。
貼り付け剤として使われる経費吸収型の気管支拡張剤になります。
ホクナリンテープとしては、日本では1998年に発売されました。

ツロブテロールテープの作用機序

選択的β2受容体刺激作用により気管支平滑筋を拡張する。

気管支喘息の長期間管理薬として、吸入ステロイドと併用される。

ツロブテロールテープの効果

下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解
気管支喘息、急性気管支炎、慢性気管支炎、肺気腫

ツロブテロールテープの用法・用量

通常、成人にはツロブテロールとして２mg
小児にはツロブテ ロールとして
0. 5～３歳未満には0. 5mg
３～９歳未満には１mg
９歳以上には２mg
を１日１回、胸部、背部又は上腕部のいずれか に貼付する。

※子供ははがす可能性があるので、手の届かない背部に貼るのがよい
※皮膚刺激を避けるため、毎回貼り付け部位を変える

ツロブテロールテープの重大な副作用

アナフィラキシー
重篤な血清カリウム値の低下

ツロブテロールテープの作用時間

製剤によって多少異なるが、11時間程度で最高血中濃度に達する。
半減期は11時間程度。
よって、長時間作用するため、剥離する24時間後でも高い血中濃度が保たれる。

ドルミカムの作用機序

ドルミカムの効果

ドルミカムの重大な副作用

ドルミカムの禁忌

ドルミカムの作用時間

トラマドールとは一般名で、商品名トラマールとして発売されています。

麻薬ではないですが、鎮痛作用に関与するオピオイド受容体に作用し、強い鎮痛作用をあらわす薬です。

日本では2014年に発売されました。

トラマドールの作用機序

オピオイドμ受容体に作用することで鎮痛効果をもたらす。

また、ノルアドレナリンとセロトニンの再取り込み阻害作用を持つことも鎮痛作用に関与する。

μ受容体に対しては中等度の親和性を持つが、κ、δ受容体にはほとんど親和性を持たない。

トラマドールの効果

アセトアミノフェンやNSAIDsで鎮痛困難な場合に用いられる。

トラマドールの鎮痛効果の強さは？

トラマドールはWHO除痛ラダーの２段階に位置する鎮静薬。

モルヒネの10分の1の鎮痛効果があるとされる。モルヒネと比較すると比較的安全で乱用性は低いとされるが、薬物乱用や身体依存は起こりうる。

また、通常の治療用量でもまれに副作用が起こる。

副作用は、オピオイド鎮痛薬に共通したものである。

出典：http://plaza.umin.ac.jp/~miya/oncolnurs18.pdf

トラマドールの用法・用量

成人：1日100～300mgを4回に分割し経口投与

症状に応じて適宜増減。

ただし1回100mg、1日400mgを超えないこと。

トラマドールの用法・用量の注意

・初回投与する場合は、1回25mgから開始する

・4～6時間ごとの定時に経口投与する

・本剤投与開始後は患者の状態を観察し、適切な鎮痛効果が得られ副作用が最小となるよう用量調整を行う。

・増量・減量の目安は、1回25mg（1日100mg）ずつ行う

トラマドールの重大な副作用

オピオイドと同様に、悪心・嘔吐、便秘、呼吸抑制などの副作用が出ると思われる。

トラマドールの作用時間

OD錠を水で服用した場合、1.3時間程度で最高血中濃度に達し、半減期は5.5時間程度。

ニカルジピンとは、一般名です。

注射用Ca拮抗剤になります。

日本では1998年に発売されました。

ニカルジピンの作用機序

ニカルジピンは、血管平滑筋へのCa2+の取込みを抑制することで、血管を拡張させる。

その結果、末梢血管抵抗が減少することで血圧が下がる。

血管平滑筋に対する作用は、心筋に対する作用の30,000倍強く、血管選択性が高い。

ニカルジピンの効果

静注で使用できるため、手術時や高血圧緊急症などで内服不可能かつすぐに血圧を下げる必要がある場合に有用と思われる。

ちなみに、高血圧緊急症の定義は「血圧の高度の上昇（180/120 mmHg以上）によって、脳、心、腎、大血管などの標的臓器に急性の障害が生じ進行しているため、直ちに降圧治療を開始しなければならない病態。」である。

高血圧緊急症かどうかは、血圧のレベルで判断するのではなく、臓器障害の有無で考えるのが重要。

悪性高血圧、高血圧性脳症、脳出血、くも膜下出血、大動脈解離など。

ニカルジピンの用法・用量

・高血圧性緊急症の場合：
生理食塩液又は5%ブドウ糖注射液で希釈し、ニカルジピンとして0.01～0.02%（1mL当たり0.1～0.2㎎）溶液を点滴静注する。

この場合1分間に、体重1㎏当たり0.5～6μgの点滴速度で投与する。

なお、投与に際しては1分間に、体重1㎏当たり0.5μgより開始し、目的値まで血圧を下げ、以後血圧をモニターしながら点滴速度を調節する。

1分間体重1㎏当たり0.5～6μgの点滴速度とは、

つまり、体重50kgの場合、1.5ml/時間から開始し、目的値まで血圧が下がるまで増量する。以後血圧をモニターしながら点滴速度を調節する。

ニカルジピンは静注薬として代表的なものです。特に救急で、高血圧緊急症や頭蓋内出血での降圧で使用します。本来静脈炎のリスクが高く希釈して使用するべき薬剤ですが、救急では原液でシリンジポンプで使用することが多いです（具体的には10mg/10mlで1Aのものがあるので、それを3A使用し、シリンジポンプにつなぐ）。また配合変化が多い薬剤でもあるため、同一ルートの薬剤に注意が必要です。bolusの投与を行う場合もあれば、bolusせずに持続投与をそのまま開始する場合もあります。多くの場合2-4mg/hr(原液では2-4ml/hr)程度から開始し、適宜調整していきます。

出典：カルシウム受容体拮抗薬 CCB: calcium channel blocker

添付文書では、静脈炎予防のために希釈すると書かれているが、実際の救急の現場では原液でシリンジポンプで使用されることが多い。

急ぐ必要があるのと、希釈すると用量がわかりにくくなるからだろうか。

〈用法・用量に関連する使用上の注意〉

血圧が目標値に達した後、引き続き降圧治療が必要で経口投与が可能な場合には、経口投与に切り替える。

高血圧性緊急症において、本剤投与終了後に血圧が再上昇することがあるので、本剤の投与を終了する際には徐々に減量する。投与終了後も血圧を十分に管理すること。経口投与に切り替えた後も血圧の再上昇等に注意する。

ニカルジピンの重大な副作用

ニカルジピンの警告

脳出血急性期の患者及び脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者に投与する場合には、緊急対応が可能な医療施設において、最新の関連ガイドラインを参照しつつ、血圧等の患者の状態を十分にモニタリングしながら投与する。

ニカルジピンの禁忌