ベンゾジアゼピン系

アネキセートの作用機序、副作用、効果、禁忌、用法・用量は?

アネキセートとは?

アネキセートの一般名はフルマゼニルです。

ベンゾジアゼピン受容体拮抗剤になります。

アネキセートの作用機序

アネキセートはGABA-A受容体のベンゾジアゼピン結合部位に結合することで、ベンゾジアゼピン系薬物が結合するのを防ぐ。

その結果、ベンゾジアゼピン系の作用の発現を妨げる。

アネキセート自体は生物学的活性をほとんど持たず、単独投与しても作用は現れない。

アネキセートの禁忌

長期間ベンゾジアゼピン系薬剤を投与されているてんかん患者

離脱症状により痙攣が生じるからか。

アネキセートの効果

ベンゾジアゼピン系薬剤による鎮静の解除及び呼吸抑制の改善

内視鏡中にベンゾジアゼピン系を使用し、呼吸抑制が起きたり、体動が激しくSPO2のモニタリングができない場合などに使用される。

また、過量内服でも使用されると思われる。

アネキセートの用法・用量

初回0.2mgを緩徐に静脈内投与

投与後 4分以内に望まれる覚醒状態が得られない場合:更に0.1mgを追加投与

以後必要に応じて、 1 分間隔で0.1mgずつを総投与量1 mgまで、ICU領域では 2 mgまで投与を繰り返す。

〈用法・用量に関連する使用上の注意〉

ベンゾジアゼピン系薬剤を長期間にわたり高用量投与している患者には急速に静脈内投与しない。(ベンゾジアゼピン系薬剤の離脱症状が出現することがあるので、緩徐に投与)

離脱症状があらわれた場合はベンゾジアゼピン系薬剤を緩徐に静脈内投与する。

ベンゾジアゼピン系薬剤は依存性があり、急激な中断により離脱症状をきたすため、ベンゾジアゼピン系薬剤を使用中の患者では注意する。

本剤投与の対象:

・手術又は検査時にベンゾジアゼピン系薬剤で鎮静された患者で覚醒遅延又は呼吸抑制が認められた場合

・ベンゾジアゼピン系薬剤を高用量あるいは長期にわたり投与された患者で過度の鎮静状態を生じたり必要以上に鎮静状態が持続した場合

・大量にベンゾジアゼピン系薬剤を服薬した中毒患者

 

アネキセートの重大な副作用

ショック、アナフィラキシー

アネキセートの主な副作用

血圧上昇、嘔気等

アネキセートの作用時間

静脈内投与の場合:消失半減期は50分

アネキセートの半減期約50分より半減期が長いベンゾジアゼピン系薬剤を高用量投与していた場合、アネキセート投与により一時的に患者が覚醒した後も、アネキセートの作用が消失することで、ベンゾジアゼピン系薬剤の作用が再出現する可能性があるので、十分注意する。

 

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