内科の薬

ザイザルの副作用、作用機序、効果、用法、用量、禁忌は?

ザイザルとは?

ザイザルとは、日本で2010年に発売された第二世代抗ヒスタミン薬です。

一般名はレボセチリジン。

古いタイプの抗ヒスタミン薬に比べて、眠気や尿閉、便秘、口渇といった副作用が少なくなっているのが特徴になります。

ザイザルの作用機序

ヒスタミンH1受容体に結合し、ヒスタミンの働きを阻害することで、鼻汁、鼻閉、蕁麻疹、瘙痒などのアレルギー症状を改善する。

第一世代よりもH1受容体への選択性が高くなっている。

また、第一世代よりも中枢への移行性は低くなっているため、中枢のヒスタミンの働きを阻害することで起こる眠気といった副作用は少なくなっている。

ザイザルの効果

〔成人〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、痒疹、皮膚そう痒症
〔小児〕
アレルギー性鼻炎
蕁麻疹、皮膚疾患(湿疹・皮膚炎、皮膚そう痒症)に伴うそ
う痒

ヒスタミンの遊離が原因で起こる症状の改善が期待できる。

ゆえに、アレルギー性鼻炎、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、瘙痒などに効果があると考えられる。

ザイザルの用法・用量

成人

用量:1回5mg 最大量1日10mg

用法:1日1回就寝前に経口投与

7歳以上15歳未満の小児

用量:1回2.5mg

用法:1日2回朝食後及び就寝前に経口投与

腎障害患者ではクレアチニンクリアランスに応じた投与量の調節が必要(血中濃度が上昇するから)

クレアチニンクリアランス 推奨用量
≧80 5mgを1日1回
50~79 2 . 5 m g を1日に1回
30~49 2 . 5 m g を2日に1回
10~29 2.5mgを週に2回( 3 ~ 4 日に1回)

ザイザルの禁忌

ピペラジン誘導体(セチリジン、ヒドロキシジンを含む)に対し過敏症

重度の腎障害(クレアチニンクリアランス10mL/min未満)

ザイザルの重大な副作用

ショック・アナフィラキシー

痙攣

肝機能障害、黄疸

血小板減少

ザイザルの主な副作用

主な副作用 頻度
眠気 6.0%
倦怠感 0.9%
口渇 0.6%
嘔気 0.5%

承認時までの副作用で主なものは眠気84例(6.0%)、倦怠感12例(0.9%)、口渇 9 例(0.6%)、嘔気 7 例(0.5%)。

第二世代抗ヒスタミン薬なので、第一世代よりは副作用が少ないはずだが、眠気や倦怠感といった中枢抑制作用は見られる。

また、口渇、嘔気といった抗コリン薬による副作用も少数ながら見られている。

ちなみに、市販後の使用成績調査では、主な副作用は眠気149件(2.6%)、倦怠感 9 件(0.2%)、口渇 9 件(0.2%)、浮動性めまい 8件(0.1%)、頭痛 6 件(0.1%)等。

ザイザルの作用時間

1時間で最高血中濃度に達する。

半減期は7.3時間。

ザイザル服用の注意

眠気の副作用があるため車の運転といった機械の操作は禁止

アルコールとの併用は禁止

 

 

 

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