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ドンペリドンの副作用、作用機序、禁忌、効果は?

ドンペリドンとは?

ドンペリドンとは、商品名ナウゼリンとして1982年に発売されました。

ドーパミン受容体拮抗薬の一つです。

吐き気止めや胃腸の働きをよくするお薬として使われます。

ドンペリドンの作用機序

第4脳室底部にある化学受容器引き金帯のドーパミンD2受容体が活性化すると、吐き気や嘔吐が起こる。

また、ドーパミンにはアセチルコリンと拮抗する作用があるため、ドーパミンD2受容体が活性化すると、アセチルコリンが減少する。

その結果、副交感神経の作用が減弱するため、胃腸の運動が低下する。

ゆえに、ドーパミンD2受容体を遮断することで、吐き気や嘔吐を抑制したり、胃腸の運動を活発にすることができる。

具体的には、第4脳室底部にある化学受容器引き金帯(CTZ:chemoreceptor trigger zone)にあるドーパミンD2受容体を遮断することで、吐き気を抑える。

また、上部消化管に存在するドーパミンD2受容体を遮断することで、アセチルコリンを増やし、副交感神経を活性化させることで胃腸の運動が活性化する。

ドンペリドンの効果

下記疾患および薬剤投与時の消化器症状(悪心、嘔吐、食欲不振、腹部膨満、上腹部不快感、腹痛、胸やけ、あい気)

成人: 慢性胃炎、胃下垂症、胃切除後症候群 抗悪性腫瘍剤またはレボドパ製剤投与時

小児: 周期性嘔吐症、上気道感染症 抗悪性腫瘍剤投与時

成人の場合は、慢性胃炎、胃下垂症、胃切除後症候群、抗悪性腫瘍剤またはレボドパ製剤投与時。

小児の場合は、周期性嘔吐症、上気道感染症、抗悪性腫瘍剤投与時。

といった状況における悪心、嘔吐、食欲不振、腹部膨満、上腹部不快感、腹痛、胸やけ、あい気(胃の中の気体が口や鼻から出ること)といった症状に対して適応が認められています。

ドンペリドンの用法・用量

成人

用量:1回10mg

用法:1日3回食前に経口投与

レボドパ製剤投与時

用量:1回5〜10mg

用法:1日3回食前に経口投与

小児

用量:1日1.0~2.0mg/kg

用法:1日3回食前に分けて経口投与

1日最大投与量:30mg

※6才以上の1日最高用量は1.0mg/kg

ドンペリドンは胃腸の運動をよくする薬なので、食前に服用するのが特徴です。

ドンペリドンの禁忌

妊婦や妊娠の可能性のある女性

消化管出血、機械的イレウス、消化管穿孔

プロラクチン分泌性の下垂体腫瘍:ドーパミン拮抗作用によりプロラクチンが増加する

ドンペリドンの重大な副作用

ショック・アナフィラキシー

錐体外路症状(振戦、筋硬直など)

意識障害、痙攣

肝機能障害、黄疸

ドンペリドンは抗精神病薬と同じくドーパミンD2受容体を遮断する作用があるので、錐体外路症状などの副作用が起こりうる。

しかし、血液脳関門を通過しにくいため、脳への移行は少ない。

ゆえに、錐体外路症状といった抗精神病薬のような副作用は起こりにくい。

ドンペリドンの作用時間

30分で最高血中濃度に達し、半減期は10時間程度で減少する。

 

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