睡眠薬

フルニトラゼパムの副作用、効果、作用機序、作用時間、禁忌は?

フルニトラゼパムとは?

フルニトラゼパムとは、サイレース(商品名)として知られる中時間型のベンゾジアゼピン系睡眠薬です。

フルニトラゼパムの作用機序

フルニトラゼパムは、脳の活動を抑制する神経伝達物質であるGABAの受容体を刺激し、脳の活動を抑えることで、睡眠へ誘導する睡眠薬です。

GABA受容体には、ω1、ω2、ω3の3種類があります。

それぞれの働きは、ω1が催眠・鎮静作用、ω2が抗不安作用、筋弛緩作用、抗痙攣作用です。

フルニトラゼパムはω1、ω2の両方に作用するため、催眠鎮静作用だけでなく、抗不安作用、筋弛緩作用、抗痙攣作用もあるのが特徴です。

そのため、睡眠薬として使った場合に、筋弛緩作用によるふらつきや転倒といった副作用が見られます。

フルニトラゼパムの効果

不眠症

麻酔前投薬

フルニトラゾパムは不眠症に適応がありますが、副作用が多いため第一選択としては使われなくなっています。

最近は副作用が少ないメラトニン受容体作動薬やオレキシン受容体拮抗薬などの新しい睡眠薬が発売されています。

また、副作用はあるがフルニトラゼパムのようなベンゾジアゼピン系と比べると、副作用が少ない非ベンゾジアゼピン系もあるので、そちらを優先して使うべきだと思われます。

フルニトラゼパムの用法・用量

成人:1回0.5〜2mgを就寝前または手術前に経口投与

高齢者:1回1mgまでとする

高力価です。

フルニトラゼパムの重大な副作用

フルニトラゼパムはベンゾジアゼピン系なので、重大な副作用が多く見られます。

重大な副作用
依存性 連用中の急激な減量や中止により離脱症状が起きるので、中止する場合は少しずつ減量する。
※離脱症状:痙攣発作、せん妄、振戦、不眠、不安、幻覚、妄想
刺激興奮・錯乱
呼吸抑制・炭酸ガスナルコーシス
肝機能障害・黄疸
横紋筋融解症
悪性症候群 他の抗精神病薬などとの併用によって現れたという報告がある
意識障害
一過性前向性健忘、もうろう状態

フルニトラゼパムの過量投与の対応

胃洗浄、活性炭による吸着、フルマゼニル(ベンゾジアゼピン受容体拮抗薬)の投与

フルニトラゼパムの作用時間

1時間程で最高血中濃度に達する。

半減期はα相が5時間、β相が15時間。

半減期が長く、作用時間が長いため、薬が体から抜けるのに時間がかかります。

その結果、翌日まで眠気が続く持ち越し効果といった副作用がでる場合があるでしょう。

フルニトラゼパムの服用の注意

・就寝直前に服用

・途中で起きて仕事等をする場合は服用しない

・服用をしている人は車の運転は禁止

・長期的に使用しない

・アルコールと併用しない

 

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