睡眠薬

ラメルテオンの副作用、作用機序、効果、依存性はない?

ラメルテオン(ロゼレム)とは?

ラメルテオンとは、商品名:ロゼレムとして知られる2010年に発売された新しい作用機序の睡眠薬です。

ラメルテオンの作用機序

ラメルテオンは、メラトニン受容体に作用する物質です。

メラトニンMT1、MT2受容体に選択的に作用します。

MT1受容体には、視交叉上核の神経活動の抑制、睡眠促進の効果があり、睡眠の質の改善や睡眠を深くする作用があります。

一方、MT2受容体には、後方にずれた睡眠位相を前方に移動させる作用があります。つまり、早寝早起きになるということです。

ちなみに、メラトニンとは、脳の松果体から夜間に分泌されるホルモンです。睡眠の安定や生体時計の調節の作用があり、アメリカではサプリメントして販売されています。

ラメルテオンの効果

不眠症における入眠困難の改善

ラメルテオンは添付文書では、入眠困難の改善効果があると書かれていますが、ベンゾジアゼピン系睡眠薬に比べると作用は弱いです。

また、ラメルテオンはベンゾジアゼピン系睡眠薬などの他の睡眠薬で前治療されていたり、統合失調症やうつ病などの精神疾患の既往や合併がある場合の不眠症には有効性は証明されていないので注意が必要です。

時差ボケ、不規則勤務、夜勤などでずれてしまった睡眠リズムを整えるために使われることもあります。

また、ラメルテオンは適応にはありませんが、せん妄予防に有効であるというエビデンスがあります。

ラメルテオンの用法・用量

1回8mgを就寝前に経口投与

ラメルテオンの重大な副作用

アナフィラキシー(蕁麻疹、血管浮腫等)

ラメルテオンはルネスタやマイスリーといった非ベンゾジアゼピン系睡眠薬に比べると重大な副作用はほとんどありません。

なので、安全に使える薬と言えるでしょう。

ラメルテオンの主な副作用ランキング

主な副作用 頻度
1位 傾眠 3.4%
2位 頭痛 1.0%
3位 倦怠感 0.5%
3位 浮動性めまい 0.5%

※承認時までの臨床試験による

ラメルテオンの副作用は、頻度が低いです。

安全に使える睡眠薬といえるでしょう。

ラメルテオンの禁忌

高度な肝機能障害がある患者 主に肝臓で代謝されるため、肝機能障害がある場合血中濃度が上昇し作用が強くなるから
フルボキサミン(SSRI)と併用 フルボキサミンはラメルテオンの肝臓での主な薬物代謝酵素CYP1A2を阻害するため、血中濃度が上昇するから

ラメルテオンの作用時間

空腹時投与の場合、未変化体は45分で最高血中濃度に達し、半減期は1時間程度で減少していく。

一方、主な代謝物M-Ⅱは45分で最高血中濃度に達し、半減期は2時間程度で減少していく。

服用の注意点

・空腹時に服用すること(食事と同時や食直後の場合は血中濃度が低下するので効きにくい)

・自動車の運転をしない(翌朝以降まで薬の影響が残ることがあるから)

 

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