睡眠薬

デエビゴの副作用、作用機序、効果、禁忌、作用時間は?

デエビゴとは?

デエビゴ(一般名:レンボレキサント)とは、日本で2020年7月に発売された新しいタイプの睡眠薬です。

デエビゴの作用機序

オレキシンという覚醒状態の維持に関わる神経伝達物質があります。

デエビゴは、そのオレキシンの受容体であるオレキシン受容体1及び2(特にオレキシン受容体2に対して選択性が高い)に対して、オレキシンが結合するのを阻害します。

その結果、覚醒状態を抑制し、睡眠状態へ誘導するのです。

デエビゴの効果

不眠症

入眠までの時間の短縮や中途覚醒時間の短縮が臨床試験で示されています。

用量が多いほど、また服薬期間が1ヶ月、6ヶ月と長いほど効果が高くなります。

なので、1ヶ月は使用して効果を確認したい薬です。

デエビゴの用法・用量

成人:1日1回5mgを就寝直前に経口投与

最大量:1日1回10mg

CYP3Aを阻害する薬剤との併用(フルコナゾール、エリスロマイシン、ベラパミル、イトラコナゾール、クラリスロマイシン等):1日1回2.5mg

中等度肝機能障害患者:1日1回5mg(最大量)

デエビゴの禁忌

重度の肝機能障害

デエビゴは主に肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aに代謝されるから

デエビゴの主な副作用ランキング

主な副作用 割合
1位 傾眠 10.7%
2位 頭痛 4.2%
3位 倦怠感 3.1%

デエビゴの作用時間

デエビゴは1〜1.5時間で最高血中濃度に達し、半減期は50時間で緩やかに減少する。

レンボレキサントとスボレキサントの違い

・レンボレキサントはオレキシン受容体2に選択性が高い。一方、スボレキサントはオレキシン受容体1に選択性が高い。(睡眠覚醒と関わりが高いのはオレキシン受容体2。)

・レンボレキサントは併用禁忌がないため使いやすい

・レンボレキサントは重度の肝障害患者に禁忌

・レンボレキサントは無包装でも変化が見られないため一包化可能

レンボレキサントの方がオレキシン受容体2に選択性が高いため、効果が高いかもしれません。

しかし、レンボレキサントとスボレキサントを比較したまだデータはありません。

 

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