睡眠薬

スボレキサントの副作用、作用機序、効果、禁忌、作用時間は?

スボレキサントとは?

スボレキサントとは、商品名:ベルソムラとして知られる新しい作用機序の睡眠薬です。

オレキシン受容体拮抗薬といって、覚醒を維持する働きがあるオレキシンの働きを阻害することで睡眠へ誘導する薬になります。

日本では2016年に発売されました。

ベンゾジアゼピン系と比べると、作用は弱いです。しかし、依存性やふらつき、転倒、健忘などの重大な副作用がないため安全に使用できます。

スボレキサントの作用機序

覚醒を維持する働きがある神経伝達物質であるオレキシンが受容体に結合するのを阻害します。

その結果、覚醒状態が抑制されるため、脳が睡眠状態へと移行し、睡眠が誘発されるのです。

スボレキサントの効果

不眠症

二次性不眠症には有効性は確立されていない。

スボレキサントは、入眠障害、中途覚醒、早朝覚醒、熟眠障害に効果があります。

半減期が10時間と長いため、睡眠中ずっと薬の効果が続くため、入眠障害だけでなく中途覚醒、早朝覚醒、熟眠障害をも改善すると考えられます。

スボレキサントの用法・用量

成人:1日1回20mgを就寝直前に経口投与

高齢者:1日1回15mgを就寝直前に経口投与

CYP3Aを阻害する薬剤(ジルチアゼム、ベラパミル、フルコナゾール等)服用中:1日1回10mgへ減量

高齢者は血中濃度が高くなる傾向があるため少ない量を使用します。

スボレキサントは主に肝臓の薬物代謝酵素CYP3Aに代謝されるため、CYP3Aを阻害する薬剤を併用すると効果が増強されてしまうので、減量が必要になります。

スボレキサントの主な副作用ランキング

主な副作用 頻度
1位 傾眠 4.7%
2位 頭痛 3.9%
3位 疲労 2.4%

※第Ⅲ相国際共同試験による

市販後調査での主な副作用は、傾眠117件(3.6%)、不眠症40件(1.2%)、浮動性めまい35件(1.1%)、悪夢27件(0.8%)となっています。

スボレキサントは悪夢という副作用が見られるのが特徴的です。

スボレキサントの作用時間

スボレキサントは1.5時間で最高血中濃度に達し、半減期10時間で減少していく。

スボレキサント服用の注意点

・必ず就寝直前に服用する

・睡眠途中で起きて仕事などをする必要がある時は使用しない

・空腹時に服用する(食後に服用すると血中濃度が低下し、効きが悪くなる)

・自動車の運転はしない(翌朝以降に効果が続く可能性があるから)

・アルコールを飲んだ後は服用しない

スボレキサントの禁忌

CYP3Aを強く阻害する薬剤との併用は禁忌
・イトラコナゾール(抗真菌薬)
・クラリスロマイシン(マクロライド系抗生物質)
・リトナビル(抗ウイルス薬)
・ネルフィナビル(抗HIV薬)
・ボリコナゾール(抗真菌薬)

 

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