睡眠薬

ゾルピデムの副作用、効果、ジェネリック、依存、アルコール?

ゾルピデムとは?

ゾルピデムとは、商品名:マイスリーとして知られている非ベンゾジアゼピン系の睡眠導入剤です。

多くの開業医でかなりの頻度で使用されています。

非ベンゾジアゼピン系といってもベンゾジアゼピン受容体に作用するので、ベンゾジアゼピン系の類似薬と考えましょう。

ゾルピデムの効果

不眠症(統合失調症及び躁うつ病に伴う不眠症は除く)

ゾルピデムの効果は不眠症に対して有効であるとされています。

ただし、統合失調症や躁うつ病などに伴う二次性の不眠には効果がないので注意です。

ゾルピデムの用法・用量

成人の場合1回5〜10mgを就寝直前に経口投与

高齢者は1回5mgから開始(高齢者は効きやすく、運動失調などの副作用が起きやすいから)

最大量は10mg。

ゾルピデムの作用機序

GABAA受容体複合体のベンゾジアゼピン結合部位のω1サブタイプに主に作用する(ω1の選択性が高い)。

ゆえに、催眠鎮静作用に比べると、抗痙攣作用、抗不安作用、筋弛緩作用が弱い。

ω1サブタイプ:催眠鎮静作用に関わる

ω2サブタイプ:抗痙攣作用、抗不安作用、筋弛緩作用に関わる

ゾルピデムの重大な副作用

重大な副作用
依存性、離脱症状 連用中の急激な減少や中止により離脱症状として反跳性不眠、イライラ感等をきたす
精神症状、意識障害 せん妄、錯乱、夢遊症状、幻覚、興奮、脱抑制、意識レベルの低下等
一過性前向性健忘、もうろう状態 服薬後入眠までの出来事を覚えていない、途中覚醒時の出来事を覚えていないといった一過性前向性健忘をきたすことがある
呼吸抑制 CO2ナルコーシスを起こすこともある
肝機能障害、黄疸 AST、ALT、γGTP、ALP上昇が見られることがある

長期的に連用していると、依存を生じてしまう。

そのため、連用中に急に減らしたり、中断すると反跳性不眠といった不眠の増悪やイライラなどの離脱症状をきたす。

また、服薬後のことを忘れてしまうといった症状もきたすので注意が必要である。

ゾルピデムの主な副作用

主な副作用 報告数 割合
ふらつき 44例 4.0%
眠気 38例 3.4%
頭痛 31例 2.8%
倦怠感 31例 2.8%
残眠感 29例 2.6%
悪心 23例 2.1%
ALT(GPT)上昇 1.5%
γ‐GTP上昇 1.1%
AST(GOT) 上昇 1.0%
LDH上昇 1.0%

※承認時までの臨床試験による

重大ではないが、頻度の高い副作用について見ていく。

ふらつきが4.0%と多く、やはり筋弛緩作用による影響だと思われる。

眠気も3.4%と多く見られている。

主に肝薬物代謝酵素により代謝されるため、肝障害の副作用も見られることに注意すべき。

ゾルピデムはアルコールと併用してはいけない理由

ゾルピデム服用時はアルコールは飲んではいけない。

なぜなら、アルコールはゾルピデムと同じGABAA受容体に作用し、中枢神経抑制作用を示すため、お互いに作用が増強されてしまうからである。

つまり、睡眠薬、アルコールの作用が共に強くなってしまうと考えれば良い。

ゾルピデムを飲むなら絶対にアルコールは飲んではいけない。

ゾルピデムの作用時間

ゾルピデムは超短時間作用型なので、効果が出るまでの時間がとても早いです。

投与後1時間程度で血漿中濃度が最高になり、2時間程度で半分の濃度になり、減少していきます。

よって、30分程度で効き始め、6〜8時間程度は作用時間があるといえます。

睡眠導入剤として使用されているのはこのように作用時間が早いからなんですね。

ゾルピデムの禁忌

重篤な肝障害:主に肝臓で代謝されるから

重症筋無力症:筋弛緩作用により症状が増悪するから

急性閉塞隅角緑内障:ベンゾジアゼピン系睡眠薬は抗コリン作用があるから

呼吸機能の高度な低下:呼吸抑制作用があるから

 

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