睡眠薬

トラゾドンの副作用、作用機序、効果、禁忌、作用時間は?

トラゾドンとは?

トラゾドンとは、商品名 レスリンとして知られる抗うつ薬です。

薬の分類は、セロトニン遮断再取り込み阻害薬(SARI:serotonin antagonist and reuptake inhibitor)になります。

また、鎮静作用があるため、鎮静系抗うつ薬とも言われています。

抗うつ薬ですが、抗うつ薬としてよりも睡眠薬として使われることが多いです。

トラゾドンの作用機序

トラゾドンは、セロトニン遮断再取り込み阻害薬(SARI:serotonin antagonist and reuptake inhibitor)です。

SSRIと同様に、セロトニンという神経伝達物質の再取り込みを阻害することで、神経伝達物質の量を増やします。その結果、セロトニンが関わる神経の伝達が改善します。

セロトニンの作用が高まると緊張や焦燥といった症状の改善が期待できると考えられます。

また、トラゾドンは睡眠に関わる5-HT2受容体を遮断する作用もあるため、睡眠の維持や睡眠時間の延長といった効果も期待できます。

※セロトニンの別名は5-ヒドロキシトリプタミン。5-HT=セロトニン。

トラゾドンの効果

うつ病・うつ状態

※24歳以下の患者では、抗うつ剤の服用により、自殺念慮や自殺企図のリスクが増加するという報告があるのでリスクとベネフィットを考えて使用します。

深い睡眠を増やす作用があるため、通常の睡眠薬では改善できない不眠を改善作用があるため、睡眠薬としても使われています。

トラゾドンの用法・用量

成人:75〜100mgを初期用量とし、1日200mgまで増量する。1〜数回に分割経口投与。

不眠症に対しては、25〜100mgの少量が使用されています。

トラゾドンの重大な副作用

重大な副作用

QT延長、心室頻拍(torsades de pointesを含む)、心室細動、心室性期外収縮

定期的に心電図を行い、異常があれば投与を中止する。
悪性症候群 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧変動、発汗、発熱などがあれば投与を中止。
セロトニン症候群 錯乱、発汗、反射亢進、ミオクロヌス、戦慄、頻脈、振戦、発熱、協調異常があれば投与を中止。
錯乱、せん妄
麻痺性イレウス
持続性勃起 陰茎及び陰核の持続性勃起が起こることがある。
無顆粒球症

トラゾドンの禁忌

サキナビル(インビラーゼ)との併用

サキナビルとは、HIV(AIDS)の治療に用いられる経口抗ウイルス薬。

トラゾドンは肝臓の薬物代謝酵素CYP3A4により主に代謝される。サキナビルはCYP3A4を阻害するため、併用するとトラゾドンが代謝できず血中濃度が上昇してしまいます。

トラゾドンの作用時間

1時間程度で最高血中濃度に達し、半減期6時間程度で減少していきます。

 

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