内科の薬

トラマドールの作用機序、副作用、効果、用法・用量、禁忌は?

トラマドールとは?

トラマドールとは一般名で、商品名トラマールとして発売されています。

麻薬ではないですが、鎮痛作用に関与するオピオイド受容体に作用し、強い鎮痛作用をあらわす薬です。

日本では2014年に発売されました。

トラマドールの作用機序

オピオイドμ受容体に作用することで鎮痛効果をもたらす。

また、ノルアドレナリンとセロトニンの再取り込み阻害作用を持つことも鎮痛作用に関与する。

μ受容体に対しては中等度の親和性を持つが、κ、δ受容体にはほとんど親和性を持たない。

トラマドールの効果

非オピオイド鎮痛剤で治療困難な下記疾患における鎮痛

○疼痛を伴う各種癌
○慢性疼痛

アセトアミノフェンやNSAIDsで鎮痛困難な場合に用いられる。

トラマドールの鎮痛効果の強さは?

トラマドールはWHO除痛ラダーの2段階に位置する鎮静薬。

モルヒネの10分の1の鎮痛効果があるとされる。モルヒネと比較すると比較的安全で乱用性は低いとされるが、薬物乱用や身体依存は起こりうる。

また、通常の治療用量でもまれに副作用が起こる。

副作用は、オピオイド鎮痛薬に共通したものである。


出典:http://plaza.umin.ac.jp/~miya/oncolnurs18.pdf

トラマドールの用法・用量

成人:1日100~300mgを4回に分割し経口投与

症状に応じて適宜増減。

ただし1回100mg、1日400mgを超えないこと。

トラマドールの用法・用量の注意

・初回投与する場合は、1回25mgから開始する

・4~6時間ごとの定時に経口投与する

・本剤投与開始後は患者の状態を観察し、適切な鎮痛効果が得られ副作用が最小となるよう用量調整を行う。

・増量・減量の目安は、1回25mg(1日100mg)ずつ行う

・がん疼痛患者における疼痛増強時の臨時追加投与(レスキュー・ドーズ)

本剤服用中に疼痛が増強した場合や鎮痛効果が得られている患者で突出痛が発現した場合は、直ちに本剤の臨時追加投与を行って鎮痛を図る。本剤の臨時追加投与の1回投与量は、定時投与中の本剤の1日量の1/8~1/4を経口投与

・投与の中止
本剤の投与を必要としなくなった場合は、退薬症候の発現を防ぐために徐々に減量すること。

トラマドールの重大な副作用

ショック、アナフィラキシー
呼吸抑制
痙攣
依存性:長期使用時に、耐性、精神的依存及び身体的依存が生じることがある。中止又は減量時に退薬症候が出ることがある。
意識消失

オピオイドと同様に、悪心・嘔吐、便秘、呼吸抑制などの副作用が出ると思われる。

トラマドールの作用時間

OD錠を水で服用した場合、1.3時間程度で最高血中濃度に達し、半減期は5.5時間程度。

 

 

 

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