内分泌代謝内科

経口血糖降下薬の作用機序まとめ

経口血糖降下薬の作用機序をまとめる

経口血糖降下薬の作用機序まとめ

出典:https://ds-pharma.jp/product/metglco/knowledge/quiz/q2/2_message.html

 

経口血糖降下薬には、以下の3種類の作用機序の薬がある。

・インスリン分泌促進系

・インスリン抵抗性改善系

・糖吸収・排泄調節系

経口血糖降下薬には合計で8つの薬があり、以下のように分類されることを把握する。

インスリン分泌促進系 スルホニル尿素薬
グリニド薬
DPP4阻害薬
GLP-1 受容体作動薬
インスリン抵抗性改善系 ビグアナイド薬
チアゾリジン薬
糖吸収・排泄調節系 αグルコシダーゼ阻害薬
SGLT2阻害薬

 

インスリン分泌促進系経口血糖降下薬

スルホニル尿素薬(SU薬)

β細胞上のSU受容体に結合してKチャネルをブロックすることで、インスリン分泌を促進する。

インスリンの分泌には、Kチャネルが閉じて細胞膜が脱分極することが必要なので、スルホニル尿素薬はKチャネルをブロックするのです。

出典:https://dm.medimag.jp/column/8_1.html

グリニド薬

スルホニル尿素薬(SU薬)と作用機序はほぼ同じで、β細胞上のSU受容体に結合してKチャネルをブロックする。

しかし、スルホニル尿素薬(SU薬)よりもはやく効き、はやく効果がなくなるという特徴がある。

DPP4阻害薬

インクレチンを分解する酵素であるDPP-4の働きを阻害してインクレチンの効果を高める。

その結果、インスリンを増やし、グルカゴンを減らして血糖を下げる。

GLP-1受容体作動薬

インクレチンホルモンであるGLP-1の構造を分解されにくいものにしたもの。

DPP4阻害薬と仕組みは似ている。

 

インスリン抵抗性改善系経口血糖降下薬

ビグアナイド薬

肝臓での糖新生を抑制する。

チアゾリジン薬

脂肪組織や筋肉・肝臓などに働きかけてインスリンの作用を高める

本剤は肥大化した脂肪細胞に作用し小型の脂肪細胞にかえることで、インスリンへの抵抗を改善、ブドウ糖を取り込みやすくすることで血糖値を下げる作用をあらわす。また筋肉組織ではグリコーゲンの合成や解糖作用の亢進、TNF-α産生抑制によって糖の取り込みや糖の利用を促進させる。加えて肝臓における糖の放出抑制作用をあらわし、これらの作用により血糖値を改善する作用をあらわす。

出典:https://medical.nikkeibp.co.jp/inc/all/drugdic/article/556e7e5c83815011bdcf82dc.html

 

糖吸収・排泄調節系経口血糖降下薬

αグルコシダーゼ阻害薬

糖をブドウ糖に分解する酵素であるα-グルコシダーゼを阻害することで、糖の吸収を遅らせ食後の急激な血糖値の上昇を抑える

SGLT2阻害薬

近位尿細管での糖再吸収を抑制する。

 

 

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